- 相关推荐
药物合成反应教学改革研究
药物合成反应教学改革研究【1】
摘要：传统药物合成反应教学模式存在一定的弊端，对于学生思维能力、意识的激发和培养具有相应的阻碍作用，并且思维能力培养的艺术价值并不能得到充分体现。
从传统药物合成反应教学模式出发，对其特点进行有效的挖掘，并且将所存在的弊端进行具体分析，总结出药物合成反应教学改革的重要方向，同时对于教学模式构建的创新之路进行具体论述，使得药物合成反应教学改革总体思路与未来发展的核心方向保持高度统一。
关键词：药物合成反应教学;反应机理思维;教学改革;问题现状
一、引言
从药物合成反应教学现状之中，可以分析出传统教学模式构建过程存在很多不足，对学生反应机理思维方式培养较少，而思维引导与启发的艺术性不能得到充分体现。
同时教学模式固定化导致教学开展途径较为单一，对学生参与积极性的调动难度较大。
针对这几方面的问题进行具体的改革，烘托出学生反应机理思维方式的重要性，并且将其思维培养的艺术性有效提升，促使思维能力的引导过程作为教学模式构建的主体，积极调动学生参与积极性，对教学质量、效果的提升是有力的保障。
二、药物合成反应教学中存在的问题
1.对学生反应机理思维方式培养重视程度不高。
药物合成反应教学是以有机化学为根本，对药物合成所产生的反应进行深入的研究，探索出药物合成的具体方法。
从当今高校药物合成反应教学的具体现状出发，教学过程中对与学生化学变化所经由的基元反应思维方式的培养相对较少，主要还是停留在理论强化层面，实际反应过程的根本原理以及原理形成的原因并不能进行实际探索，难以形成切实有效的反应机理思维方式。
教学应从药物合成反应教学的内在实质角度出发，目标在于使学生反应机理的运用能力不断提升，药物合成的基本原理以及方法能够有效掌握，实际运用能力能够得到充分体现。
而传统药物合成反应教学并不能有效培养反应机理思维方式，学生对于药物合成反应掌握过程较为死板，因此实际应用能力很难得到体现。
这是由药物合成反应教学思想的侧重点所决定的，因此这一方面是主观因素之一。
2.教学中思维能力的培养缺乏艺术性特征。
思维能力的培养并不是靠单纯的硬性规定就能够达到理想的效果，需要在思维引导的基础上逐步形成一种固定而又特有的思维模式，而思维引导则是一种具有艺术色彩的思维探索与发现的过程。
在药物合成反应教学过程之中，课堂教师对于学生思维能力的培养往往依靠硬性强化，对学生提出较高的要求，学生则是被动的完成课堂教学任务，思维能力的培养过程往往会变成任务的硬性完成过程，这对学生的思维能力并不能达到有效地引导。
在这种背景下，学生思维能力的形成往往具有一定的单一性和刻板性，而思维的灵活性很难得到保障。
教学中的思维能力培养的自然艺术性特征不能体现，课堂气氛较为沉闷，对学生思维能力的启发、诱导、形成过程不能形成良好的环境，思维能力培养过程则成为了一种硬性灌输过程。
3.课堂教学模式化，学生参与积极性很难调动。
课堂教学模式化在于课堂教学风格具有一定的固定性，对于人才能力的培养方向以及手段较为统一，形成模式化发展格局。
而药物合成反应教学特点在于对学生思维运用强度较大，思维灵敏性要求较高，为此，基本模式教学并不能满足药物合成反应教学的内在需求。
在药物合成反应教学中，学生思维灵敏性的有效提高，关键在于对教学气氛进行不断地优化，促使学生思维运转速度不断增强，有效激发学生的思维能力，促使教学效果能够达到最佳目标。
在现阶段合成反应教学中，教学过程模式化现象较为严重，学生课堂参与中思维的灵敏性以及有效的激发过程并没有充分实现，导致了学生对教学内容并没有强劲的学习兴趣，参与积极性调动难度较大，课堂教学效果并不能良好的体现，不利于药物合成反应教学的未来发展。
4.课堂讨论缺乏针对性，反应机理难以深入探索。
在药物合成反应教学中，反应机理讨论环节所具有的广泛性较强，虽然对相关反应进行了具体的讨论过程，但针对主要反应机理的讨论相对较少。
这样所导致的结果就是课堂教学主体的研究过程并没有成为重点，学生对反应机理的思维方式培养过程较少，而自身思维观点的交换有效性并不强烈，课堂讨论所具有的内在价值体现程度不高，同时反应机理的纵向研究深度并不能得到有效加强。
这是当今药物合成反应教学存在的基本现状之一，而这一现状所体现出的则是药物合成反应教学存在的又一不足，即对于学生思维能力、思考方向、思维探索的培养作用较弱，学生自身思维观点的交换价值较低，课堂教学效果难以达到预期目标。
以上几个方面是药物合成反应教学中存在的重点问题，也是导致学生思维能力、思维意识以及惯性思维难以形成的重要原因，对药物合成反应教学中的反应机理的纵向研究产生消极影响。
对此针对上述具体问题进行具体改革，改革总体思路如下。
三、药物合成反应教学改革的几点思考
1.转变传统应试教育思想，提高教学灵活性与适用性。
应试教育思想的形成主体并不只是在于教师方面，学生也是药物合成反应教学应试思想形成的第二主体。
从教师层面而言，对于教学思想的转变关键在于教学发展方向，而从学生层面而言，应试思想的转变在于自身社会应用能力的有效提高。
针对于教师课堂教学而言，需要教师对教学过程进行有机优化，将反应机理思维方式作为教学发展的核心，对学生化学变化所经由的基元反应思维方式进行多样化培养，以思维引导为主体，强调思维方式形成的应用性能，提升学生反应机理思维的灵活性。
而对于学生而言，应根据药物合成反应的基本原理，对相关反应机理进行有效探索，使得反应机理之间的内在联系的紧密性不断加强，探究出一条更适合学生本身的反应机理思维。
学生和教师的反应机理思维的灵活性与应用性不断提升，将对教学效果以及学生未来发展产生积极、有效的帮助作用。
2.对学生反应机理的思维方式进行积极培养。
对于学生反应机理的思维方式培养，关键在于对学生思维方向进行有效的引导和启发，促使学生能够以基本的、固有的思维方式为主体，逐步向教师引导方向有效靠拢，提升反应机理的思维方式的有效性及准确性。
从药物合成反应教学特点出发，学生自身的思维构成具有一定的差异性，而在进行学生反应机理的思维方式的引导过程中，需结合学生所具有的具体思维方式差异，对其思维能力进行有针对性的引导，使得不同学生的反应机理思维构成特点能够具有较强的适应性与独特性。
针对反应机理思维形成较为持久的学生，教师应结合其他学生力量进行侧面辅助引导，发挥出学生之间所具有的带动作用，使得个别学生能够克服思维形成的障碍。
这是药物合成反应教学对学生反应机理思维方式进行积极培养的核心，同时也是有效探索出适合当代学生反应机理思维方式的重要途径，会对药物合成反应教学改革产生积极有效的推动作用。
3.注重课堂教学艺术性色彩，提升思维能力艺术价值。
反应机理思维的培养，注重教师对学生思维的引导过程。
而在思维引导过程中的沟通过程则是有效的传播途径，应以思想、意识的启发作为必备条件，为此学生反应机理思维的培养应体现出艺术性以及艺术价值。
在这样的思维培养环境中，对学生思维的启迪能够产生强烈的推动作用，并且对于学生思维形成的特点能够得到更为有效的了解，引导方式能够实现个性化、具体化，发挥出药物合成反应教学反应机理思维培养的艺术价值及艺术特征。
这是对传统药物合成反应教学理念的颠覆，体现出课堂教学的魅力，能够切合学生思维形成的具体特征进行有针对性的思维培养，艺术性以及培养过程的艺术价值油然而生，与传统药物合成反应教学理念形成鲜明地对比。
在这一基础上药物合成反应教学改革所具有的先进性能够得到充分体现，同时课程教学发展方向逐步由单一模块化教学向艺术性教学转变，应试教育思想也能够向探究教育培养迈进。
4.结合课堂实际，有效开展课堂专题化讨论。
从反应机理思维的培养角度来看，学生思维的引导与启发关键在于课堂讨论教学环节的有效性，使学生之间能够对思维构成的主要因素进行意见的交换，从中促使学生思维的培养过程更为明显化、直接化。
而对于教师而言，则可以对课堂讨论的具体环节有效掌握，对学生反应机理思维形成状况也能够及时、有效的了解。
根据课堂实际教学，对课堂讨论的中心进行有针对性的明确，这样教师对于不同知识点学生反应机理思维的具体形成过程能够全面掌控，为学生反应机理思维的启发、引导起到外在的支持作用，而课堂专题化讨论所具有的意义、价值也能够得到更为有效地发挥。
以上几个方面作为实现药物合成反应教学改革的重要组成因素，结合当今药物合成反应教学的基本现状进行具体研究，改革总体思路以现状之间形成了相互作用，以此对转变现状产生相应的作用，不断提升药物合成反应教学发展目标。
四、结语
药物合成反应教学改革的重心并不仅仅在于表面的教学模式，更重要的则是教学中心以及教学思想的转变。
从思想层面来看，对学生反应机理思维的有效培养，能够促使学生对化学变化所经由的基元反应思维方式得到正确培养，促使学生药物合成的具体原理及途径的认识不断提升，能够对教学效果的有效转变产生积极的影响作用。
而对于课堂教学艺术性的有效加深，可以促使反应机理思维培养环境能够得到有效优化，使学生的参与积极性不断提高，充分培养思维方式的灵活性以及敏捷性，对教学效果的提升形成促进作用。
参考文献：
[1]李西安.浅析多媒体技术在有机化学教学中的应用[J].延安大学学报(自然科学版)，2004，(03).
[2]陈文华，刘巧云.高职《药物合成反应》“项目化教学”初探[J].常州工程职业技术学院学报，2008，(04).
[3]葛燕丽，巨修练，冯菊红，胡学雷，王凯.提高《药物合成反应》课程教学质量初探[J].广东化工，2009，(11).
药物合成反应课程教学方法【2】
制药工程是奠定在药学、生物技术、化学和工程学等学科基础上的新兴交叉学科，是以培养从事药物制造技术人才为目标的工程技术学科，制药工程学科涵盖了原有的化学制药、中药制药、生物制药等专业，是应用性强、覆盖面广的宽口径专业。[1，2]
药物合成反应是制药工程专业本科阶段一门必修主干课程之一，具有很强的理论性和实践性。
该课程的教学目的是使学生能系统地掌握化学药物及其中间体制中重要的有机合成反应和合成设计原理，提高学生在实际药物合成中分析问题和解决问题的能力。
但药物合成反应涉及内容丰富，涵盖知识面宽，各章节间缺少相关联系，而且人名反应繁多，各种类型的反应极易混淆，[3，4 ] 因此在教学过程中，运用好的教学方法，激发学生学习兴趣尤为重要。
基于多年药物合成反应课程的教学实践，根据不同的教学内容，结合本校制药工程专业特色和学生、教材的实际情况，笔者就提高课程教学效果进行了下列尝试和探讨。
一 讲好第一课，激发学生学习热情
我校现在所用教材为闻韧主编《药物合成反应》第三版，教材内容纷繁复杂，而且没有安排绪论内容，如果直接进入“卤化反应”教学，学生会感觉教学内容枯燥乏味，缺乏新颖性。
为了激发学生学习兴趣，使教学内容结构趋于合理，做到专业特色与课程特色的有机结合，笔者在第一堂课增加了绪论部分。
基于笔者国家二类新药“抗真菌药硝酸舍他康唑及其软膏”和“抗癫痫药加巴喷丁及其胶囊”研究成果，讲述了化学合成在新药研究中的重要性，以及新药研究的规范性、科学性，使同学们对新药研究的程序和要求有了初步认识，揭开了新药研究的“神秘感”。
进而，笔者介绍了抗肿瘤药紫杉醇，紫杉醇首先是从美国红豆杉树皮中分离出来的有效成分，后来人们用全合成或半合成的方法得到了紫杉醇。
以其为先导化合物找到了活性更高、副作用更低的多西紫杉醇，多西紫杉醇的发现正是使用了化学的方法对紫杉醇进行结构修饰而得到的，让同学们感受到了化学合成竟然如此“神奇”，更重要的是让同学们认识到合理药物设计与合成需要扎实的理论基础。
通过第一节课的学习，使同学们感受到了制药工程专业浓厚的“药味”，也对药物合成反应课程有了新的认识，成功激发了学生对药物合成反应课程的学习热情，为该课程的后续讲授打下了良好基础。
二 多媒体教学与传统教学有机结合，提高课堂教学效率
多媒体教学改变了传统教学中单一、枯燥、呆板的表现形式，以其生动形象的声像、视听等技术来表现学科教学内容，具有清晰、美观、生动、信息量大等优点。
对于药物合成反应中的许多教学内容如反应机理、药物分子结构、分子成键等，借助于多媒体教学可使其直观化、形象化，缩短了客观实物与学生之间的距离。
并且可以利用不同的颜色或特殊标记把重点内容标示给学生，引起学生的注意，将一些抽象的反应机理和复杂的合成路线形象的展示出来，及时补充、更新药物研究与应用的相关前沿知识内容，拓宽学生的视野，这样既可以节省时间，又可以提高教学效果，激发学生的学习兴趣。
但在使用多媒体课件授课时，教学信息量大幅增加，转换速度快，往往使学生无法跟上授课进度，缺乏思维过程，对所学知识无法及时消化和理解，而且在一定程度上削弱了师生间的互动和交流。
因此，在课堂教学中，要充分考虑学生的接受能力和基础差异，在重点、难点等内容上辅以板书，做到多媒体和传统教学模式有效结合，这样既保证了教学容量，又有利于学生接受和记忆，达到提高教学质量的目的。
三 采用案例教学方法，加强理论与实践的结合
案例教学法也叫实例教学法或个案教学法，它是在教师的指导下， 根据教学目标和课程内容的需要， 采用案例组织学生进行学习、研究、锻炼能力的一种教学方法。
[5] 案例教学法的最大优势就是理论紧密联系实际，要求教师在课堂上不再照本宣科。
实践证明， 在教学中恰当地运用案例教学法能使课堂教学收到事半功倍的效果。
但药物合成反应案例不是泛泛而谈或简单的罗列，必须有中心议题。
案例的选择首先要与药物生产实际相结合，要能够引起学生的关注与共鸣，其次案例要涉及重点单元反应，有助于加深对课本理论知识的理解，可以举一反三。
[6] 笔者结合专业特色，在药物合成反应教学实践中，尝试采用案例教学法开展教学。
通过引入生动的“教学案例”，活跃了课堂气氛， 起到了很好的互动效果，有效调动了学生学习的积极性、主动性和创造性。
例如第二章烃化反应，笔者引入了很多新颖的“案例”，对于O-烃化反应，“咪唑类局部抗真菌药硝酸咪康唑的合成”是这类反应案例的典型代表，制药工程专业学生大多熟知“达克宁”，但对其主要成分“硝酸咪康唑”知之者甚少，老师首先向学生介绍了硝酸咪康唑的物理性质，药理特性及临床作用特点，要求学生课后查阅相关文献，设计药物合成的具体方案，并与其类似物硝酸舍他康唑、硝酸芬替康唑、硝酸益康唑等药物分子的合成进行比较，通过师生分析、讨论、表达等活动，我们得出结论。
上述药物分子可以通过Williamson反应来制备，也可以通过相转移催化反应进行合成，通过综合分析，相转移催化法更适于规模化生产，而这些实验手段和方法恰恰是要让学生获得的知识点。
通过这一案例，使同学们掌握了相关理论知识，同时加深了学生对药品“商品名”与“化学名”的理解。
继而，我们进入了N-烃化反应的教学，笔者引入了另一案例“烯丙胺类局部抗真菌药特比萘芬、萘替芬以及布替萘芬的合成方法”，同学们通过检索发现，这类药物分子不论采用哪种方法来制备，都要通过N-烃化反应来完成。
对于C-烃化反应，笔者引入了一个特殊案例“西布曲明的合成方法”， 西布曲明有一个华丽的商品名“曲美”，又是一个国家明令禁止使用的减肥药，通过讨论和交流，同学们领会了C-烃化反应的基本理论，同时认识到滥用减肥药的危害，理解了加强药品广告管理的重要性。
为了使同学们更好掌握如何通过酰化反应对药物结构进行改造，改变药物的理化性质，增加疗效，或减少副作用，在O-酰化反应教学章节，我们首先介绍了前药设计的基本知识，拼合原理在药物分子设计和合成中的应用，这样使学生初步了解了酯类化合物的特性及其制备方法，笔者适时引入教学案例“胰腺炎治疗药甲磺酸萘莫司他的合成”。
通过查阅相关文献，同学们设计了两种方法，羧酸与酚在DCC/DMAP参与下的缩合方法，以及酰氯在缚酸剂存在下与酚的缩合方法，进而，笔者又提出，甲磺酸萘莫司他质量研究中，甲醇溶解后经过室温或冰箱冷藏放置，含量为何会降低?问题一提出，部分同学已“胸有成竹”，这是酯交换的结果，我们由此掌握了酯的另外一种合成方法，即“酯交换“法。
总之，药物合成反应理论教学中， 通过系统地引入丰富的、有针对性的、贴近时代发展的药物合成“案例”， 使教师有更多的机会了解学生的兴趣点，从而做到有的放矢、因材施教，使枯燥的理论教学更加生动，拓展了学生的创新性思维，培养了学生的创新能力。
四 重视总复习，培养学生综合应用能力
总复习不是对已讲内容的简单重复，应该是重点内容的总结和归纳，以强化、检验学习效果，培养学生综合运用能力。
例如通过介绍局部麻醉药盐酸罗哌卡因、盐酸布比卡因、盐酸左布比卡因等药物分子的合成方法，使同学们巩固了卤化反应、酰化反应、烃化反应等三章重点教学内容知识点，并了解了在烃化反应中碘化钾和碳酸钾的作用。
癫痫及神经病理性疼痛治疗药加巴喷丁和普瑞巴林，以及骨骼肌松弛药巴氯芬均为取代的γ-氨基丁酸结构，它们的合成方法涉及到了Knoevenagel反应及Hofmann重排反应的应用，同时，使同学们了解了老药新用、一药多用的相关知识。
抗抑郁药盐酸氟西汀的制备过程使我们重温了酰化反应、Mannich反应(缩合反应)、还原反应、Williamson 反应(烃化反应)等多个章节的重点内容。
降血脂药环丙贝特的制备方法体现了Friedel-Crafts及Baeyer-Villiger氧化重排反应在药物分子合成中的应用。
这些生动实例使学生巩固了所学知识，把握了该课程的重点内容，对提高学生的综合应用能力起到了积极促进作用。
总之，随着医药工业的快速发展和制药技术的不断革新，实践能力与创新能力的提高成为制药工程专业人才培养的重要目标，因此，要改善课堂教学效果，提高教学质量，教师应该摒弃“灌输式”教学方法，使学习成为学生的自觉行动。
上述教学方法的实践，突破了传统教学方法的局限性，在教学中取得了良好的教学效果，充分调动了学生学习的主动性和积极性，提高了学生理论联系实际的能力，在培养制药工程专业人才中发挥了重要的作用。
参考文献
[1]元英进，尤启冬，于奕峰，等.制药工程本科专业建设研究[J].化工高等教育，2006(1)：12-15.
[2]李华，梁政勇，胡国勤.创新人才培养模式，培养制药工程技术人才[J].黑龙江教育(高教研究与评估)，2011(2)：42-43.
[3]赵鹏.中药制药专业《药物合成反应》教学方法探讨[J].宁夏师范学院学报，2008，29(3)：99-100.
[4]冯菊红，巨修练，葛燕丽，肖艳华.《药物合成反应》的教学体会[J].广州化工， 2010， 38(10)：235-236.
[5]张俊河， 董卫华， 王芳， 等.案例教学法在医学生物化学教学中的应用[J].山西医科大学学报(基础医学教育版)，2010，12(2)：139-142.
[6]曹志凌，刘玮炜，陶传州.《药物合成反应》案例教学模式探索[J].广东化工，2010，37(12)：170，162.
【药物合成反应教学改革研究】相关文章：
抗生素药物的不良反应研究论文10-09
麻醉药物药物不良反应国内文献计量学研究10-07
环肽药物合成方法的简要10-07
药物不良反应与用药安全10-08
非甾体抗炎药物的不良反应及分析10-01
有机硅试剂在药物合成的实践应用10-05
乙酰丙酮盐合成研究发展10-08
常见药物不良反应的特点分析论文10-09
控制药物不良反应的认识与思考10-08