联苯苄唑乳胶剂质量
联苯苄唑乳胶剂质量【1】
【摘要】目的：考察制备的联苯苄唑乳胶剂的质量，已使局部皮肤增加药物的积累，避免全身皮肤吸收药物。
方法：将联苯苄唑利用超声乳化法制成O/W型乳剂，同时混合均匀卡波姆940凝胶基质，制成O/W型乳胶剂，然后测试对体外经皮渗透性、测试对皮肤刺激性、测试乳胶剂中联苯苄唑的初步稳定性、及其含量。
结果：乳胶剂中联苯苄唑中，凝胶和乳胶的优点兼具，富有光泽、外观细腻、能够轻易的洗除和涂布，没有油腻感，制剂无刺激性、稳定，并且透过皮肤的药物量较小。
结论：作为一种新型的外用制剂局部外用制剂，该制剂性能安全、优良、质量稳定、设备工艺可行。
【关键词】超生乳化;联苯苄唑;质量考察
联苯苄唑(bifonazole)的别名是比佛拉唑和白肤唑，在临床上治疗酵母菌等浅部真菌、皮肤癣菌感染，应用比较广泛，同时具有非常强的抗菌活性，能够抑制麦角甾醇合成，要比一般的咪唑类抗真菌药活性高出许多，可以针对性的治疗身体局部，使局部药物的脓性大大的提高。
目前有溶液剂、乳膏剂、栓剂、凝胶剂上市。
从前应用的技术，都是制成乳膏剂，融入半固体基质。
因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。
如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，因为是由表面活性剂、油相、水相组成了乳胶剂，所以它凝胶和乳剂的特点兼具，不污染衣物，作用于皮肤表面，也没有油腻感，涂抹性能良好。
利用超声乳化法，作者制备成联苯苄唑 O/W 型乳胶剂，含药质量分数为 1%，最后制成O/W 乳剂，在卡波姆凝胶基质中进行分散。
然后初步对测定乳胶剂中联苯苄唑的含量和稳定性，以及试验制剂体外经皮渗透性和对皮肤的刺激性。
1 仪器与材料
1.1 仪器:CJJ-6 六联磁力搅拌器、超声波细胞粉碎机、高效液相色谱仪、SC-15 超级恒温槽、JY92-2D 超声波细胞粉碎机、DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器、LDZ5-2 低速自动平衡离心机。
1.2 材料:联苯苄唑凝胶、联苯苄唑对照品、三乙胺、三乙醇胺、Tween 85 、Tween 20 、Tween 80、丙二醇、液体石蜡、油酸乙酯、油酸、联苯苄唑乳膏。
2 方法与结果
2.1 联苯苄唑乳胶剂的制备:采用超声乳化法，将联苯苄唑制成 O/W 型乳剂，分散于卡波姆凝胶基质中，混合均匀，制备成含药质量分数为 1 %的' O/W 型联苯苄唑乳胶剂。
2.2 初步稳定性试验:对样品在离心(3 500 r·min-1，30 min)、光照(4 000 lx±500 lx)、冷冻(40、4、-20 ℃)、加热各种条件下的因素进行稳定性的考察。
试验结果证明：如果将样品放置在光照条件下或40、4 ℃条件下5、10 d，则样品没有外观上的明显变化。
如果样品放置在-20 ℃条件下5、10 d，则会呈现出冰冻状态。
如果放置在3500 r min-1离心处，则没有发现外观上有显著的分层现象。
下表 1是含量测定结果，观察结果，从含量上、外观上看，所制备的联苯苄唑乳胶剂性能都非常好。
2.3皮肤刺激性试验:拿四只健康的家兔，身体质量均在2.0～2.5 kg，用剃胡刀和理发推在给药前的24 h将脊柱和背部的两侧毛剔除。
大约每次是64 cm2的面积，将自制的酮洛芬乳胶剂和联苯苄唑乳胶剂当做供试品，在家兔一侧背上均匀的进行涂抹，同时标注好;作为对照，在另一侧进行空白乳胶剂的等量涂抹，纱布两层进行覆盖，固定后用胶布进行封闭，经过24 h后，为去除残留乳胶，用温水进行清除，在经过1到72小时，对涂抹部位有无水肿和红斑的情况进行观察。
结果显示，联苯苄唑乳胶剂是一种对皮肤没有刺激性的安全的胶剂。
3 讨论
a、因为联苯苄唑不能溶于水中，所以将其制备成水凝胶剂困难较多，往往要融入乙醇、聚乙二醇和丙二醇等大量的有机溶剂，它的溶解往往要需要经过一段时间的高温加热，对药物的稳定性造成了一定的影响。
如果凝胶基质长期放置，会吸水，势必会增大制剂粒度、造成药物析出，使疗效受到影响，所以考虑制备成乳胶剂。
可以作为作为水相的一部分，将溶胀后的卡波姆基质加入到油相中，直到完全乳化之后，调 pH 值利用乙醇胺，可这样制的的乳胶剂粒度大，从外观上看也比较粗糙，如果先加入三乙醇后，对卡波姆基质调pH 值，混合所得的乳剂，因为黏度上，二者之间有明显的差距，所以造成了剂量不准确和不均匀，因为在这次研究中，油相油酸容易发生氧化，所以制备的乳胶剂中，将丁羟基茴香醚，一种油溶性抗氧剂加入，而抑菌剂尼泊金乙酯在水中不容易溶解，所以先融入丙二醇，最后在制剂中进行混合。
b、和以往的乳膏基质相比，所制备的联苯苄唑乳胶剂涂布性好、外观细腻，滞留在皮肤上的量较大。
从停留在皮肤上的时间长短来看，要远远优于外用溶液剂，使用方便;和普通水凝胶剂比较，对亲油性药物包裹性好，作为一种载体，能够增溶药物，高度分散药物。
c、本研究采用油相油酸作为促渗剂，进入血液中的药量较少，无明显不良反应情况，联苯苄唑乳胶剂皮肤滞留量有所提升，更利于提升治疗效果。
本方法制备的联苯苄唑乳胶剂兼具有乳剂和凝胶两种优点，药品无油腻感，药质细腻，光泽度较好，稳定性较强，透过皮肤的药量很小，工艺比较简单，且治疗可靠，可作为外用制剂使用。
参考文献
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联苯苄唑乳膏治疗单纯糠疹临床疗效【2】
摘要：目的：观察联苯苄唑乳膏治疗单纯糠疹的临床疗效，为临床用药提供更多的参考与借鉴;方法：选取我科于2009年4月份至2010年4月份门诊诊治的56例单纯糠疹患者，对其临床资料进行回顾性分析，观察我科采取的治疗手段，研究其临床疗效。
我科应用联苯苄唑软膏进行对症治疗，要求患者将药膏涂抹在面部皮肤损伤处，并按摩片刻，直至吸收。
每日涂抹一次。
治疗期间停止其他外用药物的使用。
治疗后，依据无效、有效、显效、康复的标准，评价治疗效果;结果：经过一个月的治疗，56例患者中，12例无效，比例为21.4%。
4例有效，比例为7.1%，17例显效，比例为30.4%，23例康复，比例为41.1%。
总的来说，治疗总有效率为78.6%。
治疗期间，无一例出现显著皮肤不良反应，预后效果良好;结论：针对单纯糠疹，应用联苯苄唑乳膏，可以有效治愈或者改善患者的疾病症状，同时不易造成皮肤不良刺激，有着积极的临床意义，适于在治疗中得到进一步的推广与应用。
关键词：单纯糠疹;联苯苄唑乳膏;总有效率
临床中，单纯糠疹属于一种慢性皮肤病，最常出现的部位是面部，是一种浅表性疾病。
医学研究表明，该病患者多为青少年，春季为高发季节。
临床实践发现，单纯糠疹造成的皮损一般为椭圆状斑片，病变处皮肤颜色出现变化，多呈现苍白色泽[1]。
同时，皮损表现会伴随少量鳞屑，表面十分干燥。
患者一般不易感觉到疾病症状，部分会出现些微痒感。
一般情况下，皮损可以自然消退，但是历时很长，斑片完全消失甚至需要一年以上，为患者造成很大困扰[2]。
目前，针对该病，一般使用外用药膏，进行对症治疗，联苯苄唑乳膏得到了较为广泛的应用。
为观察联苯苄唑乳膏治疗单纯糠疹的临床疗效，为临床用药提供更多的参考与借鉴，本文选取我科于2009年4月份至2010年4月份门诊诊治的56例单纯糠疹患者，对其临床资料进行回顾性分析，观察我科采取的治疗手段，研究其临床疗效。
现将研究结果报告如下：
1 资料与方法
1.1 一般资料:我科门诊诊治的56例单纯糠疹患者，其中男性34例，女性22例;年龄范围：3-22岁，其中25例处于3-10岁，23例处于10-15岁，11例处在16-20岁，7例处在20-22岁。
患者的皮损部位均在颜面部，边界清晰，呈现椭圆形的色斑，小的如同硬币，大的则如核桃大小。
皮损表面均十分干燥，伴随少量鳞屑，鳞屑呈现灰白色泽。
1.2 方法:收治患者后，我科应用联苯苄唑软膏进行对症治疗，要求患者将药膏涂抹在面部皮肤损伤处，并按摩片刻，直至吸收。
每日涂抹一次。
治疗期间停止其他外用药物的使用，治疗持续1个月[3]。
治疗后，观察患者皮损处色斑的大小、色泽变化、数量，依据无效、有效、显效、康复的标准，评价治疗效果。
其中，无效是指患者的疾病症状没有出现改善，甚至加重。
有效是指皮损部位出现改善与减轻现象，但是不甚明显;显效是指患者的疾病症状得到显著的改善，色斑数量显著降低，皮损面积缩小，皮肤颜色趋于正常。
痊愈是指患者的色斑消失，皮肤颜色恢复正常，得到治愈。
2 结果
经过一个月的治疗，56例患者中，12例无效，比例为21.4%。
4例有效，比例为7.1%，17例显效，比例为30.4%，23例康复，比例为41.1%。
总的来说，治疗总有效率为78.6%。
治疗期间，无一例出现显著皮肤不良反应，预后效果良好。
3 讨论
临床中，单纯糠疹多见于低龄人群，属于高发病。
医学研究认为，该病多与细菌感染有关，已知的致病菌包括糠秕马拉色菌与链球菌。
另外，部分研究人员认为特异性体质与单纯糠疹的发病之间有着相关性。
另外，日光照射也有可能引发该病。
在治疗中，人们倾向于选取外用药物，进行局部治疗。
常见的治疗药物包括抗真菌药、硫磺软膏、糖皮质激素等。
另外，联苯苄唑乳膏也是一种较为常用的药膏。
联苯苄唑乳膏可以有效抑制格兰阳性细菌与各类真菌的活性，同时，可以起到抗炎作用[4]。
因此，可以用来治疗单纯糠疹等疾病。
本文选取我科门诊诊治的56例单纯糠疹患者，对其临床资料进行回顾性分析，发现49例患者的年龄在20岁以下，比例为87.5%，充分证明了该病集中在低龄群体。
收治患者后，应用联苯苄唑软膏进行对症治疗，每日将药膏涂抹于皮肤部位，用手指涂抹，使其均匀分布在色斑表面，按摩片刻，直至吸收。
一日用药一次，治疗期间停止其他外用药物的使用。
治疗后，观察康复情况，发现经过一个月的治疗，56例患者共44例治疗有效，比例为78.6%。
而且，在治疗期间，无一例出现皮肤刺激症状，不良反应率为0%。
经过本文研究，得出结论：针对单纯糠疹，应用联苯苄唑乳膏，可以有效治愈或者改善患者的疾病症状，同时不易造成皮肤不良刺激，有着积极的临床意义，适于在治疗中得到进一步的推广与应用。
参考文献
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