医学本科毕业论文之中草药中HIV-1逆转录酶抑制剂范本
1.1 黄酮类
Pengsuparp T等[1]研究发现,从抱茎獐牙菜(Swertia franchetiana)中分离得到的抱茎獐牙菜苷(Swertifrancheside)对HIV-1 RT具有抑制作用,IC50值为43 μmol/L,其抑制模式为对模板引物的竞争性抑制和对底物的混合型抑制。Lin YM等[2]从漆树科植物野漆(Rhus succedanea)和藤黄科植物木竹子(Garcinia multiflora)中分离得到黄酮类化合物,其中7个对HIV-1 RT具有抑制活性,粗贝壳杉黄酮(robustaflavone)、扁柏双黄酮(hinokiflavone)具有相似的活性,IC50均为65 μmol/L,穗花杉双黄酮(amentoflavone)、贝壳杉黄酮(agathisflavone)、藤黄双黄酮(morelloflavone)、GB-1a、GB-2a的IC50分别为119、100、116、236、170 μmol/L。赵氏等[3]从唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)中分离得到的黄芩苷及黄芩苷元均有抑制HIV-1 RT作用,如黄芩苷及黄芩苷元的6位羟基被遮蔽则丧失抑制HIV-1 RT活性,说明6位羟基为抑制HIV-1 RT活性所必需。张氏等[4]从槐花中分离得到黄酮类化合物K3,在300 μmol/L时对HIV-1重组RT的抑制率为80%。另据报道,从菊花中得到的金合欢素-7-o-β-D-吡喃半乳糖苷、阿曼托黄酮、万寿菊黄素、杨梅黄素等也能抑制HIV-1 RT的活性。
1.2 生物碱类
米歇尔胺(Michellamines)是从钩枝藤科植物Ancistrocladus korupensis Liana中提取的系列化合物,具有抑制HIV-1 RT的.作用,IC50为10 μmol/L[5]。McCormick JL等[6]从芸香科植物提取物中分离得到2种已知的喹啉类生物碱及其同分异构体3-(3-甲基-2-丁烯基)-[4-氧化-(3-甲基-2-丁烯基)]-2(1-氢)-喹啉酮{3-(3-methyl-2-butenyl)-4-[(3-methyl-2- butenyl) oxy]-2(1H)-Quinolinone},均具有抑制HIV-1 RT的活性,IC50值分别为12、8 μmol/L。
1.3 蛋白质和木质素类
Lyophyllin是从蘑菇Lyophyllum shimeji孢子体中提取的20 kDa的RIP,具有抗HIV-1 RT的活性,IC50为7.9 μmol/L, LAP(Lyophyllum antifungal protein)是从Lyophyllum shimeji中提取的一种14 kDa蛋白,其抑制HIV-1 RT活性的IC50为5.2 μmol/L[16]。Chang CW等[17]从大戟科植物锡兰叶下珠(Phyllanthus myrtifolius)中分离得到2种木质素, phyllamycin B和retrojusticidin B,对HIV-1 RT具有强烈抑制作用,IC50分别为3.5、5.5 μmol/L,对人类DNA多聚酶-α (HDNAP-α)的IC50分别为289、989 μmol/L,即具有高选择性的细胞毒性,抑制模式为对模板引物和底物的非竞争性抑制。
1.4 鞣质及酚酸类
Yoshida T等[12]从胡颓子科植物银水牛果(Shepherdia argentea)叶中提取到的鞣质化合物水牛果素(shephagenin)A和B具有显著的抑制HIV-1 RT活性,IC50分别为49、74 nmol/L。Arda等[13]研究发现,植物Sanicula europaea L的50%乙醇提取物对HIV-1 RT有较强的抑制活性,200 μg/mL对HIV-1 RT的抑制率达99.5%,IC50为39 μg/mL,其主要的活性成分可能为迷迭香酸(rosmarinic acid)。Min BS等[14]研究发现,鳞毛蕨科植物绵马贯众(Dryopteris crassirhizoma)根茎的甲醇提取物抑制HIV-1 RT活性作用较强(IC50为4.0 μg/mL),从其中分离出4种山柰酚苷(Crassirhizomosides1、2、3、4)和山柰酚5,其中1、3、4、5抑制DDDP和RDDP的IC50分别为25、28、23、75 μmol/L和215、240、405、110 μmol/L,而山柰酚苷2未显示抑制作用。El-Mekkawy S等[15]报道,从余甘子(Phyllanthus emblica L.)甲醇提取物中分得的鞣质化合物核果木素(Putranjivain A)抗HIV-1 RT的活性强,其IC50为3.9 μmol/L。
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